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研究人员发现缓解慢性瘙痒的新策略

慢性瘙痒常常会让患者产生烦恼,并且极大地影响其生活质量。虽然科学家们已经?#19994;?#23548;致这种疾病原因的一些线索,但现有少数可用的治?#21697;?#27861;大多无效。

因此,对于治疗慢性瘙痒的新?#21697;?#23384;在重大临床需求。近日,美国国家转化科学发展中心(NCATS)和美国国家牙科和颅面研究所(NIDCR)的研究人员使用定量高通量筛选?#21215;?#26415;,同时对86000多种化合物进行筛选,发现了一种可能有助于最终缓解慢性瘙痒的新策略。他们的研究已经表明,阻断在小鼠和人脊髓神经元表面发现的受体可能是开发新?#21697;?#30340;关键。该研究近日已发表在Science Translational Medicine上。

几年前,Mark Hoon博士和他NIDCR的同事们在小鼠脊髓神经元上发现了一?#36136;?#20307;NPR1(利尿钠肽受体1),用于与瘙痒相关的蛋白质。该蛋白质与NPR1的结合就像钥匙与锁的结合一样,有助于开启瘙痒?#23567;PR1似乎是止痒药物的潜在靶点。

Hoon联系了NCATS的科学家James Inglese博士团队,希望他们能帮助?#19994;?#38459;断NPR1活性的化合物。研究人员开发了一系列测试方法,并使用机器筛选人体细胞中的化合物,结果发现了大约1400个值得更仔细研究的分子。?#32531;螅?#20182;们又开发了其他检测方法,将清单缩小到15?#20013;?#20998;子hNPR1抑制剂。最终他们发现,这些化合物的一部分可以阻止人类和小鼠的受体活性。一项对小鼠的后续研究表明,阻断这?#36136;?#20307;可?#32422;?#23569;抓挠。

接下来,科学家们将研究更多的候选化合物并确定它们如何阻断NPR1。他们希望这些发现能帮助他们选择进一步研究的化合物,并将其作为潜在的止痒药物进行化学修饰。

Inglese说:“这?#19988;?#39033;概念验证研究,也是NCATS所做的重要应用。我们希望通过药理学方法阻断目标受体,可以成功?#19994;?#27835;疗慢性瘙痒的药物。因为开发一种理想的化合物可能需要很长时间,因此需要对该方法的基本原理进行仔细审查。”转载自(生物谷Bioon.com)

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